Erlotiniibvesinikkloriid Põhiteave
|
Tootenimi: |
Erlotiniibvesinikkloriid |
|
Sünonüümid: |
ERLOTINIB HCL;ERLOTINIB HCL SOOL;ERLOTINIB HCL SOOL :TARCEVA;Erlotiniib, vesinikkloriidsool; N-(3-etünüülfenüül)-6, 7-bis(2-metoksüetoksü){{ 5}}kinasoliinamiin, vesinikkloriidsool, OSI 774, Tarceva; N-(3-etünüülfenüül)-6,7-bis-(2-metoksüetoksü)kinasoliin-4-amiin;[6,7-bis- (2-metoksüetoksü)kinasoliin-4üül]-(3-etünüülfenüül)amiin; Tarceva vesinikkloriid Vt E625000 |
|
CASi nr: |
183319-69-9 |
|
MF: |
C22H24ClN3O4 |
|
MW: |
429.9 |
|
EINECS: |
620-491-0 |
Erlotiniibvesinikkloriidi keemilised omadused
| Sulamispunkt | 223-225 kraadi |
| Keemispunkt | 553,6 °C 760 mmHg juures |
| säilitustemp. | Inertne atmosfäär, hoida sügavkülmas, alla -20 kraadi |
| lahustuvus | Lahustub DMSO-s (kuni 18 mg/ml soojendamisel). |
| Pka | pKa (25 kraadi): 5,42 |
| vormi | Kollane pulber. |
| värvi | Valge või määrdunudvalge |
| Stabiilsus: | Stabiilne 1 aasta alates ostukuupäevast, nagu tarnitud. DMSO-s olevaid lahuseid võib säilitada -20 kraadi juures kuni 3 kuud. |
Erlotiniibvesinikkloriidi kasutamine ja süntees
| Keemilised omadused | Valkjas tahke aine |
| Algataja | Pfizer (USA) |
| Kasutab | Erlotiniibvesinikkloriid (V), kinasoliinist tuletatud epidermaalse kasvufaktori retseptori (EDGFR) türosiinkinaasi väikese molekuliga inhibiitor, kiideti heaks 2004. aasta novembris kaugelearenenud või metastaatilise mitteväikerakk-kopsuvähi raviks. See kuulub samasse klassi kui gefitiniib, teine kinasoliin, mis on heaks kiidetud kaugelearenenud kopsuvähi raviks, kuid millel on paremad farmakokineetilised omadused. Molekuli algatas Pfizer ja selle arendus algatati koostöös OSI-ga, kes omandas täielikud õigused ravimile, kui Pfizer ühines Warner Lambertiga. Seejärel sõlmis Genentech/Roche OSI-ga litsentsilepingu, et arendada ja turustada ravimit USA-s ja kogu maailmas. |
See on molekulaarselt suunatud ravimi erlotiniibi vesinikkloriid. USA Toidu- ja Ravimiamet (FDA) on heaks kiitnud erlotiniibi (Tarceva) koos gemtsitabiiniga lokaalselt kaugelearenenud ja metastaatilise kõhunäärmevähi esmavaliku ravivahendina. Väikese molekuliga ühend erlotiniib on retseptori türosiinkinaasi inhibiitor. See pärsib fosforüülimisreaktsiooni, seondudes konkureerivalt adenosiintrifosfaadiga raku retseptori türosiinkinaasi katalüütilise saidiga, blokeerides seeläbi proliferatsioonisignaali ülekande, pärsib kasvajarakkude ligandist sõltuva HER-1/EGFR aktiivsust. ja saavutab kasvajarakkude proliferatsiooni pärssiva toime. See on ka teine türosiinkinaasi inhibiitor, mida kasutatakse NSCLC ravis.
Kuum tags: erlotinib hydrochloride cas no.{0}}, Hiina, tootjad, tarnijad, tehas, kohandatud, hulgimüük
