Süntees
Gancükloviir on nukleosiidi antiviirusevastane aine, mis pärsib konkurentsivõimeliselt DNA polümeraasi ja DOPE -d viiruste ja peremeesrakkude DNA -sse, pärssides sellega DNA sünteesi. Gancükloviir on nukleosiidi antiviraal, mis pärsib DNA sünteesi, pärssides DNA polümeraasi konkurentsivõimeliselt ja dopinguga viiruse ja peremeesraku DNA -sse.
Gancükloviir on nukleosiidi antiviirusevastane aine, mis pärsib konkurentsivõimeliselt DNA polümeraasi ja DOPE -d viiruste ja peremeesrakkude DNA -sse, pärssides sellega DNA sünteesi. Gancükloviir on nukleosiidi antiviraal, mis pärsib DNA sünteesi, pärssides DNA polümeraasi konkurentsivõimeliselt ja dopinguga viiruse ja peremeesraku DNA -sse.
Nukleosiidi antviraalsed
GancicLoVir (Ganciclovir), keemiliselt tuntud kui 9- (1, 3- dihydroxy -2- propenüloksümetüül) guaniin, on nukleosiidne antiviiruse aine, guaniini nukleosiidi derivaatne. Sellel on laia toimespektriga, väga efektiivne herpes-viiruse pärssimine ning see on valitud ravim tsütomegaloviiruse nakkuste raviks ning sellel on tugev mõju ka B-hepatiidi viirusele ja adenoviirusele. See on atsükloviiri (ACV) homoloog ja selle viirusevastane toime on sarnane atsükloviiri omaga, kuid tugevam, eriti tsütomegaloviiruse puhul AIDS -i patsientidel, kellel on tugev pärssiv toime. Seda kasutatakse kliiniliselt tsütomegaloviiruse retiniidi indutseerimiseks ja säilitamiseks immuunpuudulikkusega patsientidel (sealhulgas AIDS -i patsientidel). Seda saab kasutada ka tsütomegaloviiruse nakkuse ennetamiseks elundi siirdamise retsipientidel ja tsütomegaloviiruse haiguse ennetamiseks tsütomegaloviiruse seropositiivsetel AIDS -i patsientidel. See produkt on väga tõhus, madala toksilisusega, selektiivne viiruse inhibiitor, mille on välja töötanud Syntex, Inc. Õigus toodet valmistada ja käitata. See toode kiideti esmakordselt heaks Ühendkuningriigis 1988. aasta juunis tahvelarvutite näol ja see kiideti seejärel heaks kasutamiseks Prantsusmaa, USA, Jaapan, Lääne -Saksamaa, Itaalia ja Kanada. Seejärel kiitsid toote kasutamise heaks ka Prantsusmaa, Ameerika Ühendriigid, Jaapan, Lääne -Saksamaa, Itaalia ja Kanada. 1999. aasta juuni lõpuks oli seda kasutatud enam kui 70 riigis ja piirkonnas tsütomegaloviiruse nakkuse ennetamiseks immuunpuudulikkusega patsientidel ja elundite siirdamise saajatel. 2002 kiitis FDA Hiinas heaks Gancicloviri tabletid ja nad on nüüd turul.
Atsükloviir
Atsükloviir on teise põlvkonna laia toimespektriga viirusevastane ravim, mille on välja töötanud Glaxo Wellcome (GW), mis on maailma esimene avatud tsükliline nukleosiidianaloog spetsiifilistest anti-herpesviirustest, mida turustatakse esmakordselt 1981. aastal, mis võib valikuliselt blokeerida viiruse replikatsiooni tsütomegaloviiruses (CMV)- Nakatunud rakud. Kuid atsükloviiri puudused on see, et see võib põhjustada HIV -patsientide vastavusprobleeme juba kombineeritud raviga; Kliinilises praktikas on atsükloviiril halb antitsütomegaloviiruse efektiivsus ja see võib põhjustada glomerulaarse obstruktsiooni suurtel annustel. Suurim puudus on see, et seda võetakse igapäevaselt sagedamini.
Kasutus
1. tsütomegaloviiruse retiniidi indutseerimiseks ja säilitamiseks immuunpuudulikkusega patsientidel (sealhulgas AIDS -i patsiendid). 2. tsütomegaloviiruse nakkuse ennetamiseks patsientidel, kes on saanud elundi siirdamist, ja tsütomegaloviiruse haiguse ennetamiseks AIDS -iga patsientidel, kellel on positiivsed tsütomegaloviiruse seroloogilised testid.
Farmakokineetika
Halvasti imendub suuliselt. Biosaadavus on tühja kõhu korral 5% ja toiduga võtmisel 6–9%. Vere maksimaalne kontsentratsioon võib ulatuda 1 ~ 1,2 mg/l -ni ühe suukaudse annusega 3G ja 8,3 ~ 9 mg/l intravenoosse tilguga 5 mg/kg (1 tunni jooksul). Ravim jaotatakse kehas laialdaselt erinevates kehas kuded ja võivad platsenta ületada ning siseneda ka silmakudedesse. Kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus on 24% kuni 7 0% vere kontsentratsioonist samal ajal ja jaotuse maht ulatub 0,74 L/kg. Valgu sidumise kiirus on madal (1% kuni 2%) . Ravimi poolväärtusaeg on 2. haldus) ja 15. 7-18 vastavalt 2 tundi (suukaudse manustamise jaoks) vähendatud neerufunktsiooniga patsientidel. Ravimit ei metaboliseerita kehas ja eritub peamiselt neerude kaudu selle loomulikul kujul ning seda võib puhastada hemodialüüsi või kõhukelme dialüüsi abil.
Kõrvaltoimed
1. Levinud kõrvaltoime on müelosupressioon, pärast umbes 40% patsientide arvu kasutamist vähenes vähem kui 1 000/mm3 -ni, umbes 20% patsientide trombotsüütide arv vähenes alla 50 000/mm3, Lisaks võib olla aneemia. Vereanalüüs kord nädalas kogu ravimi manustamise perioodil.2. Kesknärvisüsteemi sümptomid, nagu vaimne kõrvalekalded, närvilisus, värisemine jne, umbes 5%ja aeg -ajalt kooma, krampe jne. Lööve, sügelus, ravimpalavik, peavalu, pearinglus, hingamishäired, kemikaaliraamatu iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, söögiisu kaotus, maksafunktsiooni kõrvalekalded, seedetrakti hemorraagia, südame arütmia, suurenenud või vähenenud vererõhk. hematuuria, suurenenud vere uurea lämmastik, alopeetsia, vähenenud veresuhkru, turse, perifeerne ebamugavustunne, suurenenud kreatiniin, eosinofiilia, süstimine lokaalne valu, flebitis jne; Võrkkesta irdumist võib täheldada AIDS-i patsientidel, kellel on tsütomegaloviirusega nakatunud retiniit.
Vastunäidustus
Vastunäidustatud neil, kes on selle toote või atsükloviiri suhtes allergilised. Raske neutropeenia või trombotsütopeenia on keelatud.