Vonoprasaanfumaraat (TAK-438) on uus suukaudne maohappevastane ravim, mille tõi turule Takeda Pharmaceuticals koostöös ettevõttega Otsuka Pharmaceuticals erosiivse ösofagiidi, maohaavandite ja kaksteistsõrmiksoole haavandite raviks.
Takeda Pharmaceuticals esitas 28. veebruaril 2014 Jaapani töö-, tervise- ja heaoluministeeriumile (MHLW) vonoprasaanfumaraadi (TAK-438) uue ravimitaotluse (NDA), mis põhines III faasi kliiniliste uuringute headel andmetel. . Takeda Pharmaceuticals on Jaapanis läbi viinud mitmeid III faasi kliinilisi uuringuid, mille eesmärk on uurida TAK-438 efektiivsust erosiivse ösofagiidi, maohaavandi, kaksteistsõrmiksoole haavandi ja H. pylori eradikatsiooni näidustuste korral. Vonoprazan on uut tüüpi maohappe sekretsiooni inhibiitor, mida tuntakse ka kui P-CAB (Potassium-Competitive Acid Blocker). Selle põhitegevuseks on maohappe sekretsiooni pärssimine, täpsemalt K+ seondumise mõju H+-K+-ATPaasiga (prootonpump) pärssimine mao limaskesta rakkudes maohappe sekretsiooni viimases etapis. , lõpetades seega maohappe sekretsiooni enneaegselt. Võrreldes prootonpumba inhibiitoritega (PPI-dega), ei metaboliseeru Vonoprasaan (TAK-438) CYP2C19 poolt, mistõttu on see kliinilistes uuringutes näidanud paremat efektiivsust: selle efektiivsus maohaavandite/kaksteistsõrmiksoole haavandite ravis, Chemicalbook haavandid, refluksösofagiit ja Helicobacter pylori likvideerimine on parem kui lansoprasool, samuti hea talutavus ja ohutus.
Vonoprasaanfumaraat (TAK-438) kiideti Jaapanis turustamiseks heaks 26. detsembril 2014 (kaubanimi Takecab) happega seotud haiguste raviks. Võrreldes tavaliste pöördumatute prootonpumba inhibiitoritega (nt omeprasool, esomeprasool jne), on vonoprasaanfumaraadil (Takecab) järgmised eelised:
(i) Kiire toime algus, maksimaalne happesupressioon saavutatakse 1. manustamispäeval;
ii) suukaudset manustamist, mida maohappe hävitamine ei mõjuta, ei ole vaja muuta enterokatteks;
(iii) See võib parandada happe läbimurde nähtust öösel.