Põhiteave
Toote nimi: | Pitavastatiini kaltsium |
Sünonüümid: | Pitavastatin Calcuim; Pitavastatiin (kaltsiumsool);monokaltsiumbis[(3R,5S,6E)-7-(2-tsüklopropüül-4-(4-fluorofenüül)-3-kinolüül)-3,5-dihüdroksü-6-heptenoaat](+)a- fenetüülamiin Sal; Kaltsium (3R,5S,E)-7-(2-tsüklopropüül-4-(4-fluorofenüül)-kinoliin-3-üül)-3,5-dihüdroksühept-6-enoat; PITAVASTATIIN KALTSIUM 3S-5R ISOMEER IMP;6-heptenoicacid,7-(2-tsüklopropüül-4-(4-fluorofenüül)-3-kinoliinüül)-3,5-dihüdro |
CAS: | 147526-32-7 |
MF: | C50H46CaF2N2O8 |
MW: | 880.98 |
EINECS: | 807-641-2 |
Kasutamine ja süntees
Statiini lipiide vähendavad ravimid | Pitavastatiini kaltsiumi arendavad ühiselt kaks ettevõtet Nissan Chemical ja Kowa Co.it on esimene kogu sünteesi HMG-CoA reduktaasi inhibiitor, see kuulub statiinravimitesse (see vähendab maksa võimet toota kolesterooli peamiselt mõnede maksaensüümide hmGCo-A reduktaasi pärssimise kaudu , seega parandab see kõrgenenud vere kolesteroolitaset, seda kasutatakse peamiselt hüperkolesteroleemia ja perekondliku hüperkolesteroleemia raviks, selle lipiidide alandav toime on väga hea, see on seni kõige tugevam lipiidide langetamise ravim. |
Kirjeldus | Pitavastatin, mis käivitati hüperkolesteroleemia raviks, kuulub teise põlvkonna statiinide perekonda, mida nimetatakse ka superstatiinideks nende paranenud efektiivsuse tõttu kolesterooli alandavate ainetena. Nagu teisedki statiinid, vähendab pitavastatiin plasma kolesterooli taset, pärssides konkurentsivõimeliselt HMG- CoA reduktaasi, mis on maksa kolesterooli biosünteesi kiirust piirav ensüüm. See on HMG- CoA reduktaasi tugevam inhibiitor kui varem turustatud statiinid ja sellel võib olla kasu sellest, et CYP3A4 ei läbi märkimisväärset metabolismi. Pitavastatiini sünteesitakse mitmeastmelises järjestuses, sealhulgas dihüdroksüheptenaadi külgahela kasutuselevõtu põhietapp 3-iodokinoliini vaheaine ristühendusega alkenüülboraani reaktiiviga. Erinevalt rosuvastatiinist on pitavastatiinil kõrge suukaudne biosaadavus (~80%). Seondumine plasmavalkudega on kõrge ka pitavastatiini (>95%) puhul ja olenemata annustamisest leidub kõrgeim koesisaldus maksas, selle sihtorganis. Pärast suukaudset manustamist saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon (0,8 h) ja keskmine eliminatsiooni poolväärtusaeg ~11 tundi. Pitavastatiin metaboliseerub ainult minimaalselt, peamiselt CYP2C8 ja CYP2C9 kaudu, ning peamine lähteravimi ja selle metaboliitide elimineerimise viis on sapi eritumine, millele järgneb eliminatsioon väljaheites. Kliinilistes uuringutes vähendasid suukaudsed annused 2– 4 mg/ päevas pitavastatiini annusest sõltuvat LDL- kolesterooli taset 40– 48% võrreldes algväärtusega heterosügootse perekondliku hüperkolesteroleemiaga patsientidel. 12-nädalases topeltpimedas võrdlusuuringus oli pitavastatiin (2 mg/päevas) efektiivsem kui pravastatiin (10 mg ööpäevas) LDL- kolesterooli taseme alandamisel (vastavalt 38 ja 18%); kuid mõlemad ained põhjustasid sarnase HDL-kolesterooli taseme tõusu (~9%). Ravim oli hästi talutav ja kõrvaltoimed olid kerged ja mööduvad. |
Välimus | Valge kuni off-white pulber |
Kuum tags: pitavastatiini kaltsiumkaste nr.147526-32-7, Hiina, tootjad, tarnijad, tehas, kohandatud, hulgimüük
