Rosuvastatiinkaltsium Põhiteave
|
Tootenimi: |
Rosuvastatiin kaltsium |
|
Sünonüümid: |
6-Hepteenhape, 7-[4-(4-fluorofenüül)-6-(1-metüületüül)-2-[metüül(metüülsulfonüül) amino]-5-pürimidinüül]-3,5-dihüdroksü-, kaltsiumisool (2:1), (3R,5S,6E)-;(3R,5S,6E){{20 }}[4-(4-fluorofenüül)-6-isopropüül-2-[metüül(metüülsulfonüül)amino]pürimidiin-5-üül])-3,{ {27}}dihüdroksühept-6-eenhappe hekaltsiumisool; Rosuvastatiinkaltsium(WS);ZD 4522 Kaltsium;ROSUVASTATIN KALTSIUM (ROSUVASTATIN HEMICALCIUM); Rosuvastadiin; RosuvastatiinkaltsiumM (3R,3}[){{5S,6}E {34}}(4-fluorofenüül)-6-(1-metüületüül)-2-[N-metüül(n-metüülsulfonüül)aMino]-5-pürimidinüül]{{ 42}}, 5-dihüdroksü-6-hepteenkaltsiumM; rosuvastatiinkaalium |
|
CAS: |
147098-20-2 |
|
MF: |
C44H54CaF2N6O12S2 |
|
MW: |
1001.14 |
|
EINECS: |
627-028-1 |
Rosuvastatiinkaltsiumi keemilised omadused
|
Sulamispunkt |
122 kraadi |
|
alfa |
D24 pluss 14,8 kraadi (c=1,012 50% metanoolis) |
|
säilitustemp. |
2-8 kraadi |
|
vormi |
pulber |
|
värvi |
valge kuni beež |
|
optiline aktiivsus |
[ ]/D pluss 12 kuni pluss 18 kraadi , c=1 metanoolis: vees (1:1) |
|
λmax |
243 nm (fosfaatpuhvri sool) (kirjas) |
|
Merck |
14,8270 |
Rosuvastatiinkaltsiumi kasutamine ja süntees
|
Kasutab |
Lipiidide taset langetavate ravimite valmistamiseks. |
|
Kirjeldus |
Rosuvastatiinil, ühel kahest hüperkolesteroleemia raviks turule toodud uuest statiinist, on kõrge hepatoselektiivsus ja tugevam HMG-CoA reduktaasi inhibeeriv toime kui varem turustatud statiinidel. Roti hepatotsüütides inhibeerib see kolesterooli biosünteesi IC50 väärtusega 1,12 nM, mis on -100- korda suurem kui pravastatiin. Rosuvastatiin sünteesitakse 12-etapilise järjestusega, mis hõlmab pürimidinüülaldehüüdi vaheühendi konstrueerimist kaheksas etapis ja sellele järgnevat dihüdroksüheptenoaadi kõrvalahela sisseviimist Wittigi reaktsiooni kaudu bketofosforaanreagendiga ja saadud enooni stereoselektiivset karbonüülredutseerimist. 5–80 mg rosuvastatiini farmakokineetilised omadused inimestel on annusega ligikaudu lineaarsed. Pärast suukaudset manustamist imendub rosuvastatiin kiiresti, suukaudne biosaadavus on -20 protsenti ja tmax -3 h. Sellel on pikem toimeaeg, terminali t1/2 on -20 h, mis sobib ühekordse ööpäevase annustamisega. Inimestel metaboliseerub rosuvastatiin minimaalselt CYP2C9 ja CYP2C19 kaudu, CYP3A4 vahendusel metaboliseerub see vähesel määral või üldse mitte. Ligikaudu 90 protsenti manustatud suukaudsest annusest eritub väljaheitega (92 protsenti lähteühendina) ja ülejäänu uriiniga. Rosuvastatiini peetakse "superstatiiniks", kuna see suudab hästi talutavates annustes alandada LDL-kolesterooli ja triglütseriide palju suuremal määral kui esimese põlvkonna statiinid. Hüperkolesteroleemiaga patsientidel põhjustas rosuvastatiinravi annustes 5 ja 10 mg päevas 12-nädalase perioodi jooksul LDL-kolesterooli taseme languse 40–43%, HDL-kolesterooli taseme tõusu 12–13% ja 17–17– Triglütseriidide vähenemine 19 protsenti. Võrdluseks: atorvastatiini (10 mg päevas), pravastatiini (20 mg päevas) ja simvastatiini (20 mg päevas) LDL-kolesterooli vähendamise efektiivsusvahemik oli 28–35 protsenti. Rosuvastatiin on hästi talutav ravim annustes 1–20 mg ja nende annuste kõige sagedasemad kõrvalnähud on peavalu, müalgia, valu ja farüngiit, mis on kooskõlas varem statiinravi puhul teatatud kõrvaltoimetega. |
|
Keemilised omadused |
Valge kuni valkjas kristalne tahke aine |
Rosuvastatiinkaltsiumi spetsifikatsioon
|
Iseloom |
Valge kuni kollane? pulber |
||
|
Identifitseerimine |
V: IR-spekter |
||
|
Kaltsiumisisaldus |
3,5 protsenti -4,5 protsenti |
||
|
vesi |
Vähem või võrdne 5.0 protsenti |
||
|
Spetsiifiline pöörlemine |
14.0-20.0 |
||
|
Raskemetallid |
Vähem kui 0,002 protsenti või sellega võrdne |
||
|
Seotud aine |
Diastereomeer |
Vähem kui 0,2 protsenti või sellega võrdne |
|
|
Rosuvastatiini laktoon |
Vähem kui 0,2 protsenti või sellega võrdne |
||
|
Diene |
Vähem kui 0,1 protsenti või sellega võrdne |
||
|
Tundmatu üksik lisand |
Vähem kui 0,1 protsenti või sellega võrdne |
||
|
Kogu ebapuhtus |
Väiksem või võrdne 1.0 protsenti |
||
|
Analüüs (kuiva baasil) protsentides |
98.0-102.0 |
||
Kuum tags: rosuvastatiinkaltsium cas no.147098-20-2, Hiina, tootjad, tarnijad, tehas, kohandatud, hulgimüük
